Омепразол
Синонимы в широком смысле
Ингибиторы протонной помпы, ИПП, активные ингредиенты с окончанием -празол (например, пантопразол), ингибиторы помпы Antra®
введение
Обычно в желудке существует баланс между производством агрессивной желудочной кислоты и защитными механизмами образования слизи и гидрокарбоната. Париетальные или париетальные клетки ответственны за выработку желудочного сока, вторичные клетки за выработку слизи и гидрокарбоната. Производство регулируется множеством различных механизмов.
Значение pH кислоты обычно составляет от 1 до 2 и возникает, когда фермент париетальных или париетальных клеток, H + / K + -ATPase или протонный насос, обменивает положительно заряженные атомы водорода (протоны) на ион калия, потребляя энергию. прокачивает живот.
На заболевания, связанные с кислотностью желудочного сока, можно влиять тремя способами. Одна из возможностей - использовать антациды, чтобы уменьшить кислотность желудка. Вторая возможность - восстановление защиты слизистой оболочки. Третий способ направлен на снижение выработки кислоты в желудке. Это включает так называемые ингибиторы протонной помпы (ИПП), такие как активный ингредиент омепразол.
Во время терапии омепразолом всегда следует пытаться определить и устранить факторы, запускающие избыточное производство кислоты желудочного сока. Стресс и беспокойный образ жизни положительно влияют на выработку соляной кислоты. Некоторые роскошные продукты, такие как кофе, высокий процент алкоголя и острая пища, также стимулируют производство.
Не следует забывать, что очень специфический микроб Helicobacter pylori может колонизировать слизистую желудка и является наиболее частой причиной язв желудка и кишечника, а также воспаления слизистой оболочки желудка. Ингибиторы протонной помпы, такие как омепразол, вытеснили другие терапевтические агенты, такие как антациды (которые нейтрализуют желудочную кислоту). Они являются лучшим выбором даже перед блокаторами H2.
Как действует омепразол
Ингибиторы протонной помпы, такие как омепразол, действуют путем связывания с ферментом, который отвечает за выработку кислоты в желудке, и, таким образом, необратимо (необратимо) ингибирует ее. Как так называемые пролекарства, ингибиторы протонной помпы (омепразол) работают только при кислом значении pH и когда активны париетальные клетки. Блокируются только ферменты, которые находятся на мембране клетки желудка. Активное вещество (омепразол) транспортируется через кровоток к париетальным клеткам, где оно накапливается и активирует протонные насосы.
Фармакокинетика омепразола
Омепразол воздействует на протонные насосы, которые расположены на мембране париетальных клеток и направлены в сторону просвета желудка. Однако, чтобы достичь париетальной клетки, омепразол не должен активироваться в желудке. Поэтому препарат вводят в виде кислотоупорных капсул. Это гарантирует, что активный ингредиент защищен капсулой от желудочной кислоты. Только в тонком кишечнике капсула разрушается щелочной кишечной средой, и активный ингредиент всасывается в кровоток через клетки кишечника. Омепразол через кровь попадает в париетальную клетку, где активируется.
Следует отметить, что препарат относительно быстро разрушается в печени. Период полувыведения омепразола составляет всего около часа. Однако, поскольку активированный активный ингредиент необратимо связывается с протонным насосом, продолжительность действия намного больше, и обычно достаточно приема одной капсулы в день. Степень ингибирования продукции соляной кислоты зависит от дозы, количества и активности протонных насосов в клеточной мембране париетальных клеток (омепразол).
Дозировка омепразола
Омепразол принимают внутрь в виде кислотоустойчивых капсул (например, Omep®). Обычная доза составляет 20 мг в день. Однако в некоторых случаях (например, при синдроме Золлингера-Эллисона) могут потребоваться значительно более высокие дозы. Омепразол имеет широкий терапевтический диапазон.
Использование омепразола
Омепразол применяют при следующих заболеваниях:
- Воспаление слизистой оболочки желудка (гиперацидный гастрит)
- Язвы желудка и кишечника (язва желудка, двенадцатиперстной кишки)
- Синдром Золлингера-Эллсона
- Рефлюкс-эзофагит (с синдромом Барретта и без него)
- Ликвидация Helicobacter pylori
- Профилактика при стрессе или применении нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)
Ингибиторы протонной помпы, такие как омепразол, используются при воспалении слизистой оболочки желудка, которое связано с выработкой соляной кислоты (гиперацидный гастрит), при язве желудка или тонкого кишечника (язва желудка, двенадцатиперстной кишки), гиперпродукции гормона гастрина (синдром Золлингера-Эллисона) и при тяжелых формах пищевода. которые основаны на поступлении желудочного сока обратно в пищевод (рефлюкс-эзофагит).
Омпепразол также можно использовать для профилактики связанных со стрессом язв желудка или кишечника (профилактика стрессовых язв) или для защиты слизистой оболочки желудка во время терапии НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты). Это препараты, снимающие боль, снижающие температуру и снимающие воспаление.
В случае бактериальной колонизации слизистой оболочки желудка микробом Helicobacter pylori используются ингибиторы протонной помпы, такие как омепразол, в сочетании с некоторыми антибиотиками. Применение только омепразола без борьбы с микробами обычно не приводит к длительному успеху. В так называемой тройной терапии ингибитор протонной помпы, например Омепразол в сочетании с двумя разными антибиотиками.
Антибиотики - кларитромицин с амоксициллином (Французская тройная терапия) или метронидазол (Итальянская тройная терапия). Это искоренение успешно более чем в 90% случаев. Зародыш Helicobacter pylori представляет собой грамотрицательную палочку. Инфицировано до 50% населения мира. Заражение обычно происходит в детстве. Повторное заражение в зрелом возрасте встречается редко (менее 1%).
Побочные эффекты омепразола
Омепрозол обычно хорошо переносится. Даже при назначении высоких доз и длительной терапии побочные эффекты возникают редко. 1-2% больных жалуются на жалобы со стороны ЖКТ. Как правило, это происходит из-за измененной бактериальной колонизации желудочно-кишечного тракта, поскольку желудочная кислота обычно обеспечивает гибель большинства бактерий (например, лактобацилл, стрептококков).Еще реже встречаются головная боль или головокружение. Некоторые пациенты также жалуются на усталость или зуд. В случае высокодозной инфузионной терапии, как это может быть показано в случае острого желудочного кровотечения, в редких случаях это приводит к нарушениям зрения, поскольку протонные насосы также могут быть обнаружены в глазах.
Также следует отметить, что определенные ферменты, отвечающие за переваривание белков в желудке, могут работать оптимально только при правильном значении pH и наличии достаточного количества соляной кислоты. Это также может привести к расстройству пищеварения, особенно при переваривании белков. Однако, поскольку пищеварение обычно в основном локализовано в тонком кишечнике, а желудочная часть довольно мала, при использовании только омепразола не часто наблюдаются нарушения пищеварения, влияющие на переваривание белков в желудке.
Побочные эффекты после отмены
После прекращения приема омепразола нет прямых побочных эффектов, которых следует опасаться, и, следовательно, нет необходимости уменьшать дозу препарата. Однако если действие омепразола прекратится, это все равно может иметь последствия. Симптомы, которые ранее были облегчены, такие как боль в верхней части живота или кислотная регургитация, могут снова появиться более интенсивно после прекращения приема. Этому можно противодействовать, отказавшись от раздражающих желудок стимуляторов, таких как кофе, алкоголь и шоколад, а также отказавшись от курения.
Блокаторы кислоты, такие как омепразол, также часто принимают профилактически, чтобы уменьшить побочные эффекты других препаратов. Например, если прекратить прием омепразола во время приема лекарств с обезболивающими, такими как ибупрофен или диклофенак, увеличивается риск побочных эффектов, таких как язва желудка.
Побочные эффекты длительного приема лекарств
Так называемые препараты для защиты желудка часто назначаются на месяцы или годы и принимаются пациентом. Даже если это также показано во многих случаях, риск иногда серьезных побочных эффектов увеличивается при длительном приеме лекарств.
Во-первых, прием омепразола препятствует всасыванию кальция в кишечнике, поэтому чем дольше принимается препарат, тем выше риск переломов. Это особенно актуально для пожилых пациентов, у которых уже наблюдается потеря костной массы (остеопороз). Риск бактериальной пневмонии также увеличивается, если препарат используется в течение длительного периода времени. Еще одно возможное последствие длительного приема - воспаление почек. Побочные эффекты, упомянутые при длительном приеме омепразола, очень зависят от дозировки. Кроме того, всегда необходимо взвесить преимущества и недостатки длительного приема лекарств.
Взаимодействие омепразола с другими лекарственными средствами
Омепразол может расщеплять другие препараты, такие как диазепам (Психотропный препаратn), фенитоин (используется для лечения нерегулярного сердцебиения или судорог) или варфарин (антикоагулянтное вещество) замедли это.
Омепразол противопоказания
Омепразол нельзя назначать при тяжелом нарушении функции печени.
Еще одно противопоказание - одновременный прием клопидогреля. Это ингибитор агрегации тромбоцитов при коагуляции (агрегации). Омепразол подавляет фермент (цитохром CYP2C19), который активирует клопидогрель. Это означает, что невозможно достичь достаточного эффективного уровня клопидогреля или необходимы более высокие дозы.
Что вы можете сделать, если эффекты исчезнут?
Если вы чувствуете, что эффекты омепразола ослабевают или такие симптомы, как отрыжка или боль в верхней части живота, становятся более выраженными, вам следует обратиться к семейному врачу или к врачу, который прописал это лекарство.
Возможно, потребуется увеличить дозировку или перейти на другой препарат. Однако в некоторых случаях необходимо сначала провести более подробное обследование, например, взяв образец крови. Ни при каких обстоятельствах нельзя изменять прием омепразола или прекращать прием препарата, если эффект проходит.
Можно ли принимать омепразол во время беременности?
Омепразол обычно является одним из препаратов, разрешенных во время беременности. Однако о наличии беременности следует сообщить врачу, назначившему препарат. Затем он рассмотрит вопрос о назначении омепразола.
Часто симптомы также можно облегчить другими мерами, такими как сон с приподнятой верхней частью тела или отказ от кофе и других продуктов, повышающих кислотность. В принципе, нельзя принимать лекарства без рецепта или рекомендации врача, особенно во время беременности.
Вам также может быть интересна эта тема: Изжога при беременности
Больше ингибиторов протонной помпы
Помимо омепразола, в настоящее время на рынке представлены четыре других ингибитора протонной помпы, которые практически не отличаются по механизму действия и побочным эффектам. Это включает:
- Пантопразол (Pantozol®)
- Лансопразол (Агоптон®)
- Рабепразол (Париет®)
- Эзомепразол (Нексиум®)
Читайте также: Влияние ингибиторов протонной помпы