Метотрексат

Объяснение / определение

Метотрексат представляет собой противоревматическое лекарственное средство длительного действия, модифицирующее заболевание (DMARD) / основное терапевтическое средство при лечении ревматоидного артрита и псориатического артрита. Применяется при высокой активности заболевания. Если это неэффективно или менее эффективно, метотрексат также можно комбинировать с другими БПВП. Во время терапии метотрексатом нежелательные побочные эффекты можно нейтрализовать препаратами фолиевой кислоты без потери эффективности.

Метотрексат также используется при лечении различных злокачественных опухолей. Это указание здесь подробно обсуждаться не будет.

Торговые наименования

Lantarel ® от Wyeth Pharma GmbH
Metex ® от medac
MTX
и многое другое

Распространенные опечатки

Метотрексат, метотрексат, метотрексат, метотрексад

Химическое название

Структурная формула

Активный компонент

Метотрексат динатрий

области применения

Метотрексат применяется при тяжелых формах / высокой активности заболевания. ревматоидный артрит и Псориатический артрит.

Метотрексат (например, Лантарел ® / Метекс ®) при самых тяжелых формах псориаз (Вульгарный псориаз), который нельзя адекватно лечить с помощью других форм терапии.

Метотрексат также используется в ранних формах Внематочная беременность используемый.

Лекарственные формы

• Таблетки / таблетки, покрытые пленочной оболочкой
• решение
• вливание

эффект

Метотрексат является антагонистом фолиевой кислоты (антагонист фолиевой кислоты) и, как антиметаболит, подавляет размножение быстро делящихся клеток. Кроме того, как иммунодепрессант, метотрексат ослабляет нежелательные защитные реакции и обладает противовоспалительным действием.

Улучшение симптомов обычно можно ожидать через 4-8 недель. Симптомы могут возобновиться после прекращения приема метотрексата (видеть: Прекратите прием кортизона). Терапия метотрексатом обычно длительная.

применение

Таблетки глотать целиком, запивая большим количеством жидкости (без молочных продуктов), желательно вечером (один раз в неделю), желательно не во время еды.

Следует избегать контакта с кожей или слизистыми оболочками - в противном случае немедленно промойте пораженные участки большим количеством воды.

дозировка

При ревматоидном артрите и псориатическом артрите начальная доза составляет 7,5 мг один раз в неделю, всегда в один и тот же день недели. Если эффект недостаточен и хорошо переносится, дозу можно постепенно увеличивать на 2,5 мг. Недельная доза метотрексата составляет 20 мг.

При вульгарном псориазе (перхоть) начальная доза составляет 7,5–22,5 мг метотрексата один раз в неделю, всегда в один и тот же день недели. Если эффект недостаточен и хорошо переносится, дозу можно увеличивать постепенно. Недельная доза метотрексата 30 мг не должна быть превышена.

После достижения желаемого успеха лечения дозу следует, по возможности, постепенно снижать до самой низкой эффективной поддерживающей дозы.

Метотрексат (например, Lantarel ® / Metex ® / MTX ®) следует использовать в уменьшенных дозах и под тщательным медицинским наблюдением для:

• Старость
• Плохое общее состояние
• Скопление жидкости в брюшной полости или между листками легких (асцит, плевральный выпот)
• Сильно лишний вес
• Ранее назначалось лечение псориаза высокими дозами витамина А
• Снижение функции легких

Побочные эффекты

Побочные эффекты зависят от дозировки и продолжительности использования метотрексата (например, Lantarel / Metex / MTX). Они могут появляться в течение всего срока использования, но чаще всего встречаются в первые шесть месяцев.

Здесь перечислены только часто и иногда возникающие побочные эффекты, редкие, очень редкие или случайные побочные эффекты не перечислены:

Частые побочные эффекты:

• Потеря аппетита,
• Тошнота,
• Рвота,
• Боль в животе,
• Диарея,
• Воспаление и язвы во рту и горле,
• Повышение показателей печени (GOT, GPT, щелочная фосфатаза

Необычные побочные эффекты:

• Нарушения образования клеток крови с патологическим снижением красных и белых кровяных телец и тромбоцитов,
• аллергическое воспаление легких и альвеол (пневмонит, альвеолит),
• Покраснение кожи,
• Кожная сыпь,
• Зуд,
• Головная боль,
• Усталость,
• Сонливость

Пока вы принимаете метотрексат, вам следует регулярно посещать врача (не реже одного раза в месяц в течение первых 6 месяцев, затем не реже одного раза в три месяца) для проверки.

Прочтите все по этой теме в разделе: Побочные эффекты метотрексата.

взаимодействия

Принимая Метотрексат должен нет прививок живыми вакцинами быть исполненным.

Потребление алкоголя должен избегать становиться. Если вы принимаете другие препараты, повреждающие печень (например, лефлуномид, Azathioprine® , Сульфасалазин, ретиноиды) должен регулярно проверяться врачом. Это касается и одновременного приема сульфаниламидов, триметоприм-сульфаметоксазола, Хлорамфеникол, Пириметамин.

Повышенная токсичность Метотрексат наблюдался при существующем дефиците фолиевой кислоты или одновременном применении лекарств, вызывающих дефицит фолиевой кислоты (например, сульфаниламидов, триметоприм-сульфаметоксазола).

непрямое увеличение дозы вызывают пенициллины, салицилаты, Фенитоин, Барбитураты, транквилизаторы, пероральные контрацептивы, тетрациклины, производные амидопирина, сульфонамиды и п-аминобензойная кислота, п-аминогиппуровая кислота, пробенецид, НПВС.

Противопоказания - Когда нельзя принимать метотрексат?

Метотрексат нельзя принимать, если:

• Известная гиперчувствительность к метотрексату.
• Дисфункция почек
• Повреждение печени
• Заболевания кроветворной системы
• Повышенное употребление алкоголя
• Инфекции
• Язвы в желудочно-кишечном тракте (язва желудка, 12-перстной кишки / язвы желудка)
• период беременности и кормления грудью

Женщины детородного возраста и мужчины, принимающие метотрексат, должны использовать эффективные средства контрацепции.
Даже если партнер-мужчина проходит лечение, следует избегать зачатия во время терапии метотрексатом и в течение следующих трех месяцев после прекращения приема метотрексата.

Цены

Поскольку в системе здравоохранения всегда говорят о ценовом давлении, мы считаем важным узнать цены на лекарства (цены и лекарства являются примерными и без рекомендаций):

Lantarel® 7,5 мг 10 таблеток (N1) 22,48 €

Lantarel® 7,5 мг 30 таблеток (N2) 49,13 €

Lantarel® 10 мг 10 таблеток (N1) 27,41 €

Lantarel® 10 мг 30 таблеток (N2) 62,20 €

Metex® 7,5 мг 10 таблеток (N1) 22,46 €

Metex® 7,5 мг 30 таблеток (N2) 49,13 €

Metex® 10 мг 10 таблеток (N1) 27,32 €

Metex® 10 мг 30 таблеток (N2) 62,20 €

Требование рецепта

Для всех дозировок есть рецепт!

Метотрексат при ревматизме

Метотрексат (МТХ для краткости, торговое название Lantarel®) - препарат, который очень часто называют так называемым Противоревматический препарат для лечения ревматическое воспаление используется.

Условия "ревматизм«или заболевания ревматического типа» суммируют сотни различных заболеваний, вызванных воспалением.

Потому что метотрексат иммунодепрессивный действия, то есть реакции система защиты организма подавленный, он используется при заболеваниях, при которых нарушена собственная защита этого организма.

Особенно с ревматическое воспаление суставов (например ревматоидный артрит или псориатический артрит) метотрексат.
Но также и при ревматических заболеваниях, которые приводят к Воспаление сосудов (васкулит) или внутренние органы (например Красная волчанка), для лечения можно использовать метотрексат.

Ревматическое воспаление может варьироваться в зависимости от типа заболевания. постоянное повреждение суставов как Ревматоидные узелки на локтях или стойкие нарушения работы внутренних органов.

Метотрексат чаще всего используется в сочетании с обезболивающим используется для борьбы с основным воспалительным процессом и противодействия необратимым повреждениям.

На течение болезни обычно положительно влияют такие препараты, как метотрексат, поэтому эти препараты также используются. Основные препараты или лекарства, модифицирующие болезнь (DMARD, антиревматоидные препараты, модифицирующие болезнь) называется.

Поскольку в большинстве случаев точная причина ревматического заболевания неизвестна, болезнь обычно неизлечима.
Терапия метотрексатом всегда должна быть первой. после тщательного рассмотрения возможные риски и побочные эффекты лечения с рисками отказа от лечения (например необратимое повреждение суставов и органов).

Способ, которым метотрексат оказывает противовоспалительное действие, окончательно не выяснен.
Вероятно, он занимается этим Активность иммунной системы тот, в котором происходит пролиферация иммунных клеток и производство медиаторов воспаления (эндогенные вещества, которые вызывают или поддерживают воспалительную реакцию, например Цитокины) тормозит.
Это сделает замедление разрушающего сустава воспалительного процесса.

Было показано, что использование метотрексата в большинстве случаев уменьшает воспалительные изменения суставов, такие как боль в суставах и отек.
Уменьшаются утренняя скованность и усталость, повышается сопротивляемость.

Признаки воспаления в крови часто улучшаются при приеме метотрексата (например скорость осаждения).

Долгосрочные исследования также показывают, что метотрексат может замедлить прогрессирование воспалительные изменения костей может остановиться.

Примерно От 10 до 20 процентов В этих случаях терапия метотрексатом плохо переносится, поэтому необходимо использовать другие базовые препараты.
Основные побочные эффекты включают: тошнота и рвотное, Воспаление слизистой оболочки рта, Цирроз печени и повышенная восприимчивость к инфекции.

В некоторых случаях может быть полезна комбинация метотрексата с другими основными лекарствами.

Как назначают метотрексат при ревматизме?

Метотрексат используется в ревматические заболевания обычно в небольших дозах 5-25 миллиграммов в неделю используется и имеет в основном один в этой дозировке противовоспалительный эффект.

В гораздо более высоких дозах до 10000 миллиграммов в день Например, метотрексат также используется для лечения злокачественные опухоли (Опухоли) дано.
При таких высоких дозировках существует риск нежелательные побочные эффекты намного больше, чем при лечении ревматических заболеваний, профиль переносимости здесь даже относительно хороший.

Метотрексат используется раз в неделю в вену (внутривенно, в / в) или в мышцы (явнутримышечно, внутримышечно) вводят инъекционно или принимают в форме таблеток, хотя полное всасывание препарата не всегда гарантируется (например с диареей).

Кроме того, они Шприцы с метотрексатом лучше переносится и эффект сильнее. Обязательно убедитесь, что только метотрексат раз в неделю и никогда не снимается в более короткий промежуток времени.

Метотрексат обычно работает с задержкой 4-10 недель, а также другие базовые препараты, применяемые для лечения ревматизма.
Это время задержки часто сокращается за счет дополнительного приема кортизон или противовоспалительные препараты без кортизона, которые действуют немедленно.

Максимальный эффект после от трех до четырех месяцев достиг.

Терапию метотрексатом следует продолжать даже при улучшении ревматических симптомов, так как прекращение лечения легко приводит к новому обострению.
Поэтому необходимо, чтобы лечение метотрексатом долгосрочные и регулярные он следует.

Применение метотрексата не показано, если аллергия, беременность или Желание детей существует в Болезнь печени, Злоупотребление алкоголем, снижение кроветворения или с тяжелым Сахарный диабет (Сахарный диабет).

Рекомендуется прием не менее пяти миллиграммов. Фолиевая кислота в неделю во время терапии метотрексатом для уменьшения побочных эффектов.

Метотрексат и фолиевая кислота

Метотрексат - это активный ингредиент, который вызывается в организме Противник фолиевой кислоты действует (так называемый антагонист фолиевой кислоты).

Фолиевая кислота или витамин B9 важен для этого Деление клеток, в частности, он играет роль в производстве строительных блоков генетического материала (ДНК).

Если действие фолиевой кислоты подавлено, клетка больше не может размножаться.
Раковые клетки или клетки система защиты организмакоторые слишком активны и, таким образом, вызывают хроническое воспалительное ревматическое заболевание, можно предотвратить рост и размножение клеток под действием метотрексата.

Поскольку метотрексат является антагонистом фолиевой кислоты, введение фолиевой кислоты может обратить действие метотрексата и действовать как отравляющий агент. антидот Закон.

Однако нежелательные побочные эффекты метотрексата также можно уменьшить или полностью избежать за счет разумного введения фолиевой кислоты. тошнота, Воспаление слизистой оболочки рта, Повышение уровня ферментов печени, Потеря волос и понос.

Как фолиевая кислота вводится в сочетании с метотрексатом?

Немецкое общество ревматологов рекомендует Добавки фолиевой кислоты (дополнительный прием фолиевой кислоты в дополнение к пище) по крайней мере с 5 миллиграммов фолиевой кислоты в неделю соответственно.
Для сравнения: дневная доза фолиевой кислоты, рекомендованная Немецким обществом питания, составляет 400 мкг.

Однако прием фолиевой кислоты следует производить как можно раньше. 24-48 часов после приема или инъекции метотрексата.
Большая часть метотрексата выводится из организма в первый день после приема внутрь или введения шприца; меньшее количество метотрексата сначала превращается в продукт метаболизма, который имеет эффект, аналогичный метотрексату, и выводится только на второй день после приема метотрексата.

Поэтому прием фолиевой кислоты необходим. через 48 часов рекомендуется, так как по истечении этого времени в организме больше не остается значительных количеств метотрексата или продуктов его метаболизма и действие метотрексата существенно не ослабевает.

Тем не менее, достигается хорошая защита от возможных нежелательных побочных эффектов.

Дозировка добавок фолиевой кислоты при необходимости должна корректироваться в процессе терапии; это дозировки. до 15 миллиграммов ежедневно 5 дней в неделю, возможно начало через 48 часов после введения метотрексата.
Это увеличение дозы фолиевой кислоты, например, должно, если оно произойдет нежелательные эффекты, особенно один Повышение показателей печени считать.

В качестве альтернативы Использование фолиновой кислоты в дозировке 2,5 миллиграмма в неделю Возможно, нет существенных различий между приемом фолиевой кислоты или фолиевой кислоты.

Использование фолиевой кислоты во время лечения метотрексатом в прошлом обсуждалось неоднозначно.
Есть опасения, что фолиевая кислота противодействует эффекту метотрексата. ревматические заболевания может ослабить или даже отменить.

Если к терапии метотрексатом добавить фолиевую кислоту, можно уменьшить количество возможных побочных эффектов.

Если вы слишком быстро дадите слишком много фолиевой кислоты, это может привести к Метотрексат менее эффективен приходить.
Однако механизм действия метотрексата при ревматических заболеваниях до сих пор в значительной степени неясен, так что эта связь не обязательно должна существовать.
Тем не менее многие ревматологи в Германии и Европе обычно не назначают фолиевую кислоту.

В этой стране лечение метотрексатом обычно первоначально проводится без добавления фолиевой кислоты.
Дополнительное введение фолиевой кислоты производится только в том случае, если метотрексат плохо переносится или если в анализе крови есть свидетельства наличия таковой. Дефицит фолиевой кислоты (Макроцитоз = слишком большие кровяные тельца и гиперхромазия = слишком высокая нагрузка на красные кровяные тельца пигментом гемоглобина крови.) продемонстрировать.

Кроме того, дефицит фолиевой кислоты проявляется через Воспаление слизистых оболочек., особенно слизистая рта.
При появлении таких симптомов терапию метотрексатом прекращают. ненадолго прерванный и фолиевая кислота в высоких дозах до тех пор, пока не пройдет воспаление слизистых оболочек.

Продолжение лечения метотрексатом проводится с дополнительным. Добавки фолиевой кислоты.

Эффект метотрексата

Метотрексат - активный ингредиент, используемый для лечения хронические воспалительные заболевания а также лечение различных Раковые используется.

Метотрексат имеет три важных эффекта: он работает. противоопухолевый, иммунодепрессивный и противовоспалительное средство.

Противоопухолевый препарат означает, что метотрексат эффективен против злокачественных (злокачественный) Опухоли (Опухоли) работает.

Вещества, обладающие противоопухолевым действием, классифицируются как Цитостатики подсчитаны.
Цитостатик подавляет рост клеток тела или деление клеток.
Цитостатик используется в химиотерапия используется при раке для подавления роста опухоли.

В качестве цитостатика метотрексат применяют против: острый лимфатический и миелоидный лейкоз, против Неходжкинская лимфома, против остеосаркомами у детей и подростков и против солидные опухоли (Рак груди, легких, мочевого пузыря) используемый.

Метотрексат продолжает работать иммунодепрессивный, то есть он выполняет функции система защиты организма снижается.
Этот эффект метотрексата в основном используется при лечении заболеваний, которые вызваны нарушением работы иммунной системы или при которых иммунная система направлена ​​против собственных клеток организма (Аутоиммунное заболевание).

Иммунодепрессивные активные ингредиенты, такие как метотрексат, не лишены побочных эффектов и рисков, так как они фундаментально ограничивают механизмы потери веса. Риск заражения увеличивается.

Точно так же увеличивается риск рака, потому что это тоже Размножение и распространение злокачественных клеток в организме облегчается иммуносупрессия.

Метотрексат используется как иммунодепрессивный препарат в гораздо более низких дозах, чем при цитостатической терапии, и применяется в Ревматоидный артрит, тяжелые формы псориаз (псориаз) и реже с заболеваниями болезнь Крона и Рассеянный склероз.

Метотрексат также работает противовоспалительное средство, так противовоспалительное.
Он вмешивается в воспалительный процесс биохимическим путем.

Метотрексат имеет химическую структуру, очень похожую на структуру Фолиевая кислота (Витамин B9). Фолиевая кислота играет важную роль в производстве строительных блоков для генетического материала (РНК и ДНК), который необходим клетке тела для деления и функционирования.

Благодаря своей структуре, подобной фолиевой кислоте, метотрексат действует как Ингибитор этого эндогенного производства (биосинтез) строительных блоков ДНК, потому что как «неправильный» строительный блок он препятствует «правильному» включению фолиевой кислоты.
Это означает, что в клетке недостаточно строительных блоков ДНК, необходимых для размножения клетки.

Быстрорастущие ткани, такие как раковые клетки, клетки костного мозга, кожи и слизистых оболочек, более чувствительны к воздействию метотрексата, чем медленнорастущие ткани.

У которой псориаз (область применения метотрексата) противоположен росту клеток нормальная кожа значительно увеличен, поэтому метотрексат может хорошо работать против роста клеток.

Метотрексат первоначально действует в первую очередь на быстрорастущие ткани, такие как опухолевые клетки, но как ингибитор роста клеток он также действует на здоровые клетки, что и является многочисленные побочные эффекты Объясняется метотрексатом.

Побочные эффекты метотрексата

Наиболее частыми побочными эффектами терапии метотрексатом являются симптомы Область желудочно-кишечного тракта как Воспаление слизистой оболочки рта, понос, тошнота и Дискомфорт в животе.

В частности, метотрексат поражает слизистую оболочку кишечника, поскольку это очень прочная и быстрорастущая ткань, деление клеток которой ингибируется метотрексатом.

Часто Угнетение костного мозга наблюдается, т.е. приостановка нормального кроветворения в костном мозге.

Очень часто возникает как нежелательный эффект. Увеличение ферментов печени (Трансаминазы) На что тяжелое поражение печени может возникнуть.
В отличие от жалоб со стороны желудочно-кишечного тракта, это повышение уровня ферментов печени может быть вызвано дополнительным введением Фолиевая кислота можно предотвратить во время терапии метотрексатом.

Другие побочные эффекты от лечения метотрексатом: Дисфункция почек, Сыпь, Потеря волос, аллергическая реакция и воспалительные изменения в легких (пневмонит).

По этой причине вы проходите терапию метотрексатом. регулярный лабораторный контроль необходим для работы почек и печени.

Для побочных эффектов, таких как высокая температура, одышка или кашель немедленно обратиться к врачу.

Метотрексат и алкоголь

Активный ингредиент метотрексат используется против хронические ревматические заболевания используемый.

Поскольку есть очень опасный наркотик Неправильное обращение с метотрексатом может нанести вред вашему здоровью, и при его использовании необходимо соблюдать особую осторожность.

Также включены побочные эффекты метотрексата, такие как тошнота и рвота. Поражение почек и печени.

Вероятность поражения печени метотрексатом увеличивается на Потребление алкоголя и проглатывание других печеночные препараты (например Азатиоприн, лефлуномид) повышенный.
Поэтому следует полностью избегать употребления алкоголя.

Метотрексат способствует превращению клеток печени в лишенную функции соединительную ткань. Поскольку алкоголь усиливает этот процесс, риск, например, увеличивается. Цирроз печени (преобразование соединительной ткани ткани печени).

Умеренное употребление алкоголя также не рекомендуется, поскольку нет надежных доказательств того, какое количество алкоголя можно употреблять безопасно и без риска побочных эффектов во время терапии метотрексатом.

Нет долгосрочных исследований потребления алкоголя во время лечения метотрексатом.
Полученные данные пока позволяют только рекомендовать воздерживаться от алкоголя.

В основном это важно, как только во время терапии метотрексатом возникают побочные эффекты или симптомы (связано ли это с употреблением алкоголя или нет) необходимо немедленно сообщить об этом врачу.

Лечение метотрексатом не следует начинать, если Алкогольная зависимость существует в заинтересованном лице. При использовании метотрексата такие симптомы, как усталость и головокружение возникают, что в отдельных случаях ограничивает способность управлять машинами или способность управлять транспортным средством.

это побочные эффекты со стороны центральной нервной системы усиливаются в сочетании с алкоголем, поэтому во время терапии метотрексатом следует избегать употребления алкоголя.

Подробнее об этом: Метотрексат и алкоголь - совместимы ли они?

Вы должны полностью отказаться от алкоголя?

Метотрексат - активный ингредиент, имеющий печень может атаковать.
Дополнительное употребление алкоголя также может повредить печень.

В принципе, употребление алкоголя во время лечения метотрексатом не запрещено, общая рекомендация: Избегайте алкоголя.

Чтобы понять, почему метотрексат может повредить печень, нужно знать, как препарат метаболизируется.
Метотрексат расщепляется в печени и через нее почка на пенсии (поэтому повреждение почек также может быть побочным эффектом.).

Большая часть метотрексата расщепляется и выводится из организма в первые сутки после приема внутрь или введения шприца.
Меньшее количество метотрексата первоначально будет действовать в организме аналогично метотрексату. Метаболический продукт восстанавливается и выводится только на второй день после приема метотрексата.

В этих 48 часов Желательно полностью отказаться от алкоголя, поскольку по истечении этого времени в организме больше не остается значительных количеств метотрексата или продуктов его метаболизма. Таким образом, риск становится одним повышенное повреждение печени в значительной степени избегается метотрексат.

Некоторые доктрины утверждают, что (более умеренный) Потребление алкоголя после этих 48 часов после введения метотрексата может быть оправдано в исключительных случаях, но это всегда следует обсудить с лечащим врачом.

Также прочтите: Метотрексат и алкоголь - совместимы ли они?

Метотрексат и алкогольная болезнь печени

Риск Заболевания печени и желчного пузыря может возникнуть во время терапии метотрексатом.
Особенно при длительном приеме метотрексата сверх более двух лет и общая доза около 1,5 грамма Метотрексат.

Риск этого тем больше, если в дополнение к лечению метотрексатом Употребляемый алкоголь становится.

Но также у пациентов с ранее поврежденная печень, Сахарный диабет (Сахарный диабет), тучность и повышенное потребление алкоголя увеличивается риск поражения печени метотрексатом.

Ценности печени следует проверять очень регулярно. Очень часто наблюдается повышение показателей функции печени в крови (GPT, GOT, щелочная фосфатаза, билирубин).

Иногда побочные эффекты похожи на Жирная печень, хронический фиброз печени (Увеличение соединительной ткани) и Цирроз печени осматривать.

Бывает реже острое воспаление печени (гепатит) или Повреждение печени (Гепатотоксичность).

В очень редких случаях острое нарушение функции печени происходят.