дигоксин

Синонимы

Сердечные гликозиды

также читайте:

• Нерегулярное сердцебиение
• Digitoxin

определение

Дигоксин - активный ингредиент, относящийся к группе сердечных гликозидов. Помимо прочего, он улучшает биение сердца и поэтому назначается, например, при сердечной недостаточности.

происхождения

дигоксин и Digitoxin можно добыть с того же растения: Dem наперсток (Латинский: дигиталис), поэтому иногда они являются синонимами терминов дигиталис или Гликозиды наперстянки описано.

Эффект и механизм действия

дигоксин влияет на сердце следующим образом:

• Увеличивается контактное усилие Сердечные мышцы (положительный инотропный)
• Задержка передачи возбуждения из области предсердия (антрального отдела) в камеры сердца (желудочек) (отрицательный дромотропный)
• Снижение частоты биений (отрицательный хронотропный эффект).

физиология

Чтобы иметь возможность заключить договор, Сердечная мышца - как и все другие мышцы тела, как бороздчатый Скелетные мышцычто человек напрягается произвольно, а также непроизвольно сокращаются гладкие мышцы сосудов и органов - кальций.
Принцип применим к сердцу: Чем больше кальция, тем сильнее сила сокращения. И чем выше эта мощность, тем больше кровь можно накачать одним ударом сердца.
Сердце состоит из множества клеток сердечной мышцы, которые содержат сократительные элементы, что в первую очередь делает возможным сердце. Эти волокна называются саркомерами. Следовательно, кальций должен находиться внутри клетки (внутриклеточный), чтобы иметь возможность влиять на силу, так как именно здесь расположены саркомеры.
Чтобы понять механизм сердечных гликозидов, нужно немного углубиться в биохимию клетки: каждой клетке необходимо определенное ионное равновесие, чтобы выжить. Таким образом, среди прочего, должны быть очень конкретные концентрации калий, натрий, хлористый и кальций преобладают внутри и снаружи ячейки, так как, если эти концентрации превышены или не достигнуты, ячейка взорвется (Приток воды с высокой концентрацией внутриклеточных ионов для достижения баланса заряда между внутренней и внешней средой) или сжать (Отток воды при высокой концентрации внеклеточного заряда, чтобы разбавить более высокую концентрацию частиц снаружи) бы. Этот принцип распределения воды в направлении более высокой концентрации известен как осмос. Чтобы предотвратить установление осмотического равновесия, поскольку это было бы фатальным для клетки, в стенке клетки находятся насосы, которые активно транспортируют ионы изнутри наружу или снаружи внутрь. Самым важным из этих насосов является Натрий-калиевая АТФаза, Он перекачивает три иона натрия изнутри наружу в обмен на два иона калия, которые он закачивает снаружи внутрь. Таким образом, это гарантирует, что внутри клетки много калия и много натрия вне клетки. Для всего этого ей нужна типичная для тела валюта энергии: ATP (Аденозинтрифосфат), что он должен расщепиться, чтобы получить необходимую энергию. Отсюда и название АТФаза, что означает что-то вроде расщепления АТФ.

Больше транспортеров

Кроме этого основной активный насос Существуют также переносчики, которые не расщепляют АТФ напрямую, чтобы иметь достаточно энергии для переноса ионов, но которые используют энергию естественных ионных градиентов через клеточную мембрану, чтобы иметь возможность работать. Через Натрий-калиевый насос внутри клетки много калия, а снаружи мало. Вот почему диффузия (так что без помощи фургонов) Калий изнутри ячейки наружу, чтобы компенсировать этот дисбаланс заряда. Кроме того, помпа означает, что снаружи много натрия, а внутри мало.Вот почему ионы натрия текут извне, чтобы компенсировать это. Эти так называемые Ионные градиенты имеют определенную «мощность» и, следовательно, потенциал переносить с собой другие ионы, которые не смогут самостоятельно пересечь мембрану, потому что их градиент недостаточно силен или даже противоположен. Так происходит, например, с транспортом кальция из внутриклеточного во внеклеточный. Натрий-кальциевый обменник, Натрий транспортируется по градиенту изнутри вовнутрь и в процессе создает достаточную «силу», чтобы транспортировать кальций против своего градиента изнутри наружу. Что теперь делают сердечные гликозиды? (Дигоксин) Выше было описано, что чем выше концентрация кальция в клетке, тем больше сила сокращения сердца. Однако обмен натрия на кальций теперь гарантирует, что кальций покидает клетку. Это может - для пациентов, сердце которых бьется недостаточно сильно, то есть недостаточное есть - быть очень проблематичным. Следовательно, этому транспорту необходимо противодействовать, чтобы в клетке было больше кальция. Сердечные гликозиды (Дигоксин) не подавляют этот обменник напрямую, а действуют путем ингибирования натрий-калий-АТФазы. Как описано выше, он обычно перекачивает натрий наружу, а калий внутрь. Если он подавлен, снаружи меньше натрия. Это означает, что градиент натрия снаружи внутрь, который приводит в движение натрий-кальциевый обменник, ниже. Таким образом, меньше натрия можно обменять на кальций, и больше кальция остается внутри клетки. Теперь для сокращения доступно больше кальция. Таким образом, за одно сердцебиение можно перекачивать больше крови.

Фармакокинетика

дигоксин и Digitoxin различаются по своим фармакологическим свойствам.
Дигоксин: При пероральном приеме имеет (как планшет) а Биодоступность около 75%. В основном об этом почки (почечно) выводится из организма, период полувыведения составляет 2-3 дня.

Показания к применению

дигоксин используется по следующим показаниям:

• Сердечная недостаточность (Качающая слабость сердца)
• Трепетание и фибрилляция предсердий (задерживая проведение возбуждения)

Побочные эффекты

Дигоксин имеет узкий терапевтический индекс. Это означает, что им очень легко передозировать, что приведет к отравление (опьянение) ведет. Натрий-калиевый насос следует подавлять умеренно, иначе стабильность всей клетки будет нарушена. Симптомы передозировки могут включать:

• на Сердца: Сердечные аритмии как Мерцание желудочков, Экстрасистолы в мышцах желудочков, AV блок
• в Центральная нервная система: Проблемы с цветовым зрением, усталость, спутанность сознания.
• в Желудочно-кишечный тракт: Тошнота, рвотное

Терапия одна Дигоксиновая интоксикация состоит в даре Калийсодержащий раствор для инфузий (потому что повышенная концентрация калия вытесняет сердечные гликозиды из натрий-калий-АТФазы и, таким образом, ингибирует их действие), Антиаритмические (Лекарства, ограничивающие сердечную аритмию, которая может быть вызвана), Антитела наперстянки (которые специально захватывают свободные молекулы сердечных гликозидов и, таким образом, делают их неэффективными).

взаимодействия

Многие факторы и параллельный прием других препаратов могут снизить риск Эффект дигоксина влияния, поэтому перед назначением и приемом необходимо провести точный анамнез (систематический опрос пациента о предыдущих заболеваниях, приеме лекарств и т. д.). Факторы, которые могут вызвать взаимодействия, включают:
Концентрация калия – Гиперкалиемия (повышенная концентрация калия) приводит к снижению эффективности, Гипокалиемия (пониженная концентрация калия), с другой стороны, усиливает эффект и, таким образом, может, если дается обычная доза, привести к симптомам интоксикации.
Почечная недостаточность - Пациентам с нарушением функции почек нельзя лечить дигоксином; здесь следует использовать дигитоксин, так как он меньше выводится через почки.
Медикамент, ферменты, разрушающие лекарственные средства печень активировать или запретить (Индукция или подавление ферментов CYP). К ним относятся некоторые Антибиотики, Противоэпилептические препараты, Йоханнисские травы и антиаритмические средства.