Prolia®

Что такое Prolia®?

Активный ингредиент деносумаб находится на рынке с 2010 года и продается AMGEN под торговыми названиями Prolia® и XGEVA®.

Человеческое моноклональное антитело IgG2 к RANKL используется для терапии потери костной массы (остеопороз) используемый.
Эффективность достигается за счет того, что деносумаб вмешивается в так называемую систему RANK / RANKL метаболизма костной ткани и тем самым снижает потерю костной массы.

Использование Prolia®

Prolia® используется как в Потеря костной массы (остеопороз) у женщин после менопауза (Постменопауза), которые склонны к переломам, а также у мужчин с повышенным риском переломов, например при гормональной терапии Рак простаты.

Взаимодействуя с системой RANK / RANKL, которая играет центральную роль в потере костной массы, лекарство потенциально также может использоваться при других заболеваниях со склонностью к переломам, таких как потеря костной массы, вызванная стероидами, и ревматоидный артрит Закон.

Prolia® вводится шприцем в подкожно-жировую клетчатку. Обычные дозы предварительно заполненного шприца составляют 60 мг и 120 мг. При использовании каждые шесть месяцев активный ингредиент приводит к увеличению минеральной плотности костей и снижению частоты переломов позвонков.

Эффективность препарата доказана двумя высококачественными исследованиями.

В исследовании HALT приняли участие 734 мужчины, средний возраст 75,3 года, из-за их Рак простаты лечится гормонами.
Через два года у пациентов, принимавших Prolia®, плотность костей увеличилась в среднем на 5,6%; в группе плацебо (без лекарств) потерял 1,0%.
При этом 1,5% пациентов принимали терапию Пролиа®. Переломы позвонков без Prolia® он составлял 3,9%.

В исследовании FREEDOM приняли участие 7868 женщин в постменопаузе. остеопороз.
После лечения у 2,3% женщин в течение трех лет развился перелом позвонка и 0,7% переломов диафиза бедренной кости по сравнению с 7,2% и 1,2% в группе плацебо.
Это соответствует эффективности золедроната и терипаратида, которые также используются для предотвращения переломов костей.

Способ действия

Все кость находятся в постоянном ремонте. Два типа костных клеток имеют особое значение для метаболизма костей: остеобласты (для наращивания костей) и Остеокластов (при потере костной массы).

Они общаются друг с другом через различные сигнальные молекулы, Молекула RANKL, образованная остеобластами, является такой сигнальной молекулой. Он привязан к одному незрелая клетка-предшественник остеокласты (Pre-остеокластов), точнее на приемник сигнала (рецептор) называется РАНГ.
Этот процесс дает преостеокласту «команду» созреть, развиться в зрелый остеокласт и начать разрушать кость.

В то же время остеобласт секретирует еще одну сигнальную молекулу, Остеопротегерин (OPG), который, как предполагается, предотвращает чрезмерную потерю костной массы в функции «улавливающей молекулы».
Он связывается с RANKL и, таким образом, предотвращает передачу сигнала на приемник сигнала RANK.

Так обычно становится Баланс между наращиванием костной ткани и потерей костной массы получить.
Именно здесь на помощь приходит Prolia®. Как RANKL-связывающее антитело, оно имитирует действие остеопротегерина (OPG) и таким образом предотвращает потерю костной массы.

Когда нельзя использовать Prolia®?

Если существует дефицит кальция, Prolia® использовать нельзя. До этого нормальный кальций и Уровни витамина D сделаны в крови.

Препарат нельзя применять детям, подросткам и беременным женщинам. Нет данных, подтверждающих безопасность использования.

У пожилых людей и у людей с нарушение функции почек препарат можно применять без ограничений.

Для пациентов с ограниченными возможностями Функция печени данные недоступны.

Кормящим матерям следует проводить тщательную оценку риска и пользы.

Побочные эффекты

Наиболее частые побочные эффекты (<10%) площадь Инфекция мочевыводящих путей С участием Зуд и жжение при мочеиспускании, инфекция верхних дыхательных путей, вызывающая боль, покалывание или онемение в ноге (Синдром радикулита), а катаракта глаза, запор, сыпь и ломота в теле.

Время от времени (<1%) пнуть Воспаление кишечных мешков при болях в животе, рвоте и лихорадке (дивертикулит), бактериальное воспаление подкожной клетчатки, ушная инфекция и экзема.

Очень редко возникает опасный дефицит кальция (Hypocalcemia). По этой причине в 2012 году компания AMGEN прислала «Краткое руководство», в котором указывалось на возможный серьезный дефицит кальция с возможным летальным исходом.
В другом «Rote-Hand-Brief» от 2013 года компания описала редкие случаи необычного перелома бедра (атипичный перелом бедренной кости).

Эффект Prolia® также косвенно связан с иммунной системой, поэтому в настоящее время обсуждается повышенный риск тяжелой инфекции и возникновения рака. Также возможна связь со смертью челюстная кость.

взаимодействия

Исследования взаимодействия не проводились.
Однако риск взаимодействия с другими лекарствами считается низким.

другие

Исследования по Долгосрочный риск и Долгосрочные преимущества от Prolia® пока недоступны.

Также исследования, показывающие активный ингредиент Denosumab с аналогичными препаратами с другим механизмом действия, такими как бисфосфонаты сравнение пока не проводилось.

В настоящее время неясно, будет ли препарат иметь дополнительное преимущество по сравнению с аналогичными веществами, и это все еще обсуждается.