Антидепрессанты - какие есть лекарства?

Синонимы

Тимолептик, английский: антидепрессант

определение

Антидепрессант - это психотропный препарат с антидепрессивным действием. Помимо депрессии, он также используется для лечения, например, Тревога и обсессивно-компульсивные расстройства, панические атаки, хроническая боль, расстройства пищевого поведения, апатия, нарушения сна и синдром посттравматического стресса.
Существует множество различных классов активных ингредиентов, которые различаются по механизму действия, а также по основному эффекту, побочным эффектам и взаимодействию с другими лекарствами.
Антидепрессант может оказывать улучшающее настроение и стимулирующее действие, но он также может иметь успокаивающий и успокаивающий эффект.

классификация

Классификация антидепрессантов основана на их механизмах действия.
Исключением являются "трициклические и тетрациклические антидепрессанты«(ТЗ). Они названы в честь их химической структуры. По своей функции они так называемые "неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов«(NSMRI).
Перечислены только самые важные классы.

• Трициклические и тетрациклические антидепрессанты (ТЦА):
  • Амитриптилин
  • Кломипрамин
  • Doxepin
  • имипрамин
  • Nortriptyline
• Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС):
  • Citalopram
  • Fluovoxamine
  • Флуоксетин
  • Пароксетин
  • Сертралин
• Ингибиторы обратного захвата норэпинефрина и серотонина (NSRI):
  • Duloxetine
  • Венлафаксин
• Антагонисты бета2-адренорецепторов:
  • Миансерин
  • Mirtazapine
• Ингибиторы МАО (моноаминоксидазы):
  • транилципромин
  • Моклобемид

Трициклические и тетрациклические антидепрессанты

Трициклические и тетрациклические антидепрессанты являются неселективными ингибиторами обратного захвата моноаминов (NSMRIs). Они делятся на эти две группы в зависимости от их характерной химической структуры. Блокируя передающие каналы, они неспецифически ингибируют повторный захват норадреналина и серотонина из синаптической щели в нервные клетки.
В зависимости от препарата они сильнее влияют на переносчики норадреналина или серотонина. Возникающая в результате повышенная концентрация передатчиков в синапсах увеличивает передачу сигнала и, таким образом, достигается эффект усиления драйва (в основном за счет норэпинефрина) и улучшения настроения (в основном за счет серотонина). В то же время препараты связываются с множеством других рецепторов, что объясняет их широкий спектр побочных эффектов.
Трициклические антидепрессанты включают амитриптилин, кломипрамин и нортриптилин. В то время как амитриптилин используется в основном у пациентов с депрессией и нарушениями сна из-за дополнительного эффекта, способствующего засыпанию, кломипрамин обладает сильным успокаивающим действием, а нортриптилин оказывает сильное усиливающее действие.
Тетрациклические антидепрессанты включают мапротилин, миансерин и миртазапин. В дополнение к антидепрессивному эффекту, последние, прежде всего, обладают эффектом улучшения сна.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) только предотвращают обратный захват серотонина из синаптической щели, поэтому они обладают сильным улучшающим настроение эффектом.
Поскольку они не связываются с множеством других рецепторов одновременно, они обладают меньшим спектром побочных эффектов и лучше переносятся, чем трициклические и тетрациклические антидепрессанты. Вот почему сегодня они являются одними из лучших антидепрессантов.
Их также можно использовать для лечения тревожности, обсессивно-компульсивного расстройства и расстройств пищевого поведения.
СИОЗС включают циталопрам, эсциталопрам, флуоксетин, пароксетин и сертралин. В Германии наиболее часто назначают СИОЗС - циталопрам. Он превосходит другие препараты, особенно по более слабому взаимодействию с другими лекарствами.

Citalopram

Циталопрам относится к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). В последние годы он был наиболее часто назначаемым антидепрессантом в Германии.
Циталопрам связывается с переносчиками серотонина нервных клеток, которые отвечают за возобновление работы передатчика. В результате в синаптической щели достигаются более высокие концентрации серотонина, что соответствует повышению настроения и антидепрессивному эффекту.
Кроме того, они не связываются с другими рецепторами центральной нервной системы, что объясняет значительно меньший спектр побочных эффектов по сравнению с трициклическими антидепрессантами. Тем не менее во время курса терапии могут возникать жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта (с тошнотой, рвотой и диареей) и потеря либидо (полового влечения).
Возможны и другие многочисленные побочные эффекты. Кроме того, чувство страха у пациента изначально может значительно усилиться в первые несколько дней терапии. Из-за одновременного эффекта увеличения драйва, существует повышенный риск суицида для пациента в начале терапии.

Подробнее по теме: Циталопрам

Cipralex®

Препарат Ципралекс® содержит действующее вещество эсциталопрам. Он принадлежит к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и структурно похож на циталопрам.
Помимо использования при депрессии, Ципралекс также может быть назначен для лечения паники, тревоги и обсессивно-компульсивных расстройств. Для успешного лечения терапию необходимо продолжать в течение нескольких месяцев.
Эсциталопрам работает, увеличивая уровень серотонина в центральной нервной системе, блокируя переносчики серотонина нервных клеток. Повышенный уровень серотонина улучшает настроение. При этом возникающие побочные эффекты во многом связаны с изменением концентрации серотонина.
Подобно циталопраму и флуоксетину, возможны изменения веса (из-за изменения аппетита), головные боли, нарушения сна, головокружение (диарея, запор, тошнота, рвота) и сексуальная дисфункция (нарушения эякуляции, импотенция).

Флуоксетин

Флуоксетин - селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Активный ингредиент приводит к повышению уровня серотонина в центральной нервной системе, что имеет эффект улучшения настроения.
По сравнению с трициклическими антидепрессантами, которые использовались в течение длительного времени, СИОЗС характеризуются более широким терапевтическим диапазоном (более низкий риск массивных побочных эффектов в случае передозировки) и меньшим спектром побочных эффектов.
Частые побочные эффекты - сексуальная дисфункция (потеря либидо) и жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота).
В начале терапии повышенный уровень серотонина также может привести к усилению чувства страха и увеличению влечения. Из-за отсроченного проявления эффекта улучшения настроения через несколько недель повышается риск суицида для пациента. Срочно необходимы регулярные осмотры у лечащего врача.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина (SSNRI)

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (SSNRI) блокируют только переносчики серотонина и норадреналина, которые ответственны за обратный захват передатчиков из синаптической щели.
Они не связываются или связываются очень слабо с другими рецепторами. По этой причине, по сравнению с трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, он характеризуется меньшим спектром побочных эффектов и лучшей переносимостью.
Таким образом, вместе с СИОЗС они являются препаратом первого выбора для лечения депрессии. Они в первую очередь показаны пациентам, которые предлагают показания, улучшающие их настроение, а также показания, повышающие их драйв. Однако следует отметить, что эффект усиления влечения может проявляться раньше, чем эффект улучшения настроения, что в начале терапии несет с собой повышенный риск самоубийства. По этой причине лечащий врач должен проводить регулярные проверки, особенно в начале терапии SSNRI.
SSNRIs в основном включают венлафаксин и дулоксетин. Подобно СИОЗС, в дополнение к терапии антидепрессантами, они также могут использоваться для лечения тревожности, обсессивно-компульсивных расстройств и расстройств пищевого поведения.

Венлафаксин

Венлафаксин относится к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (SSNRIs). Помимо блокирования переносчиков серотонина и норадреналина, он не связывается с другими рецепторами и поэтому вызывает меньше побочных эффектов, чем трициклические антидепрессанты. Благодаря дополнительному связыванию с переносчиками норадреналина, он оказывает сильное стимулирующее действие. Поэтому он в первую очередь показан пациентам с показаниями к увеличению влечения и является препаратом первого выбора. Помимо использования для лечения депрессии, он также может быть назначен специально при тревожных расстройствах (генерализованное тревожное расстройство, социальное тревожное расстройство, паническое расстройство).
Побочные эффекты лечения венлафаксином аналогичны побочным эффектам лечения СИОЗС. Очень часто пациенты испытывают головокружение, головную боль, тошноту и сухость во рту. Кроме того, возможны снижение аппетита (возможно, при похудании), сексуальная дисфункция, желудочно-кишечные заболевания, а также нарушения зрения и сна.

антагонисты α2-адренорецепторов

Активированные рецепторы альфа2 обычно обеспечивают пониженное высвобождение нейромедиаторов. Так называемые антагонисты адренорецепторов α2 блокируют рецепторы α2, что означает, что они теряют свою активность и, следовательно, свое ингибирующее действие на высвобождение трансмиттеров. В результате происходит повышенный выброс нейротрансмиттеров.
Группа антагонистов α2-адренорецепторов включает миансерин и миртазапин.
В дополнение к этому эффекту через рецепторы α2, они также могут напрямую приводить к увеличению количества серотонина и норэпинефрина, блокируя каналы для повторного захвата передатчиков. Таким образом, они также относятся к тетрациклическим антидепрессантам. Особым свойством этих активных ингредиентов является их сильный сонный эффект. Поэтому их в основном назначают депрессивным пациентам с сопутствующим нарушением сна.

Mirtazapine

По своей химической структуре миртазапин относится к классу тетрациклических антидепрессантов.
Помимо небольшой блокады переносчиков серотонина и норадреналина для возобновления работы передатчиков в нервных клетках, он также связывается с рецепторами α2 нервных клеток, что увеличивает высвобождение передатчиков (включая норадреналин, серотонин и гистамин).
Благодаря увеличенному высвобождению норэпинефрина и серотонина в синаптическую щель, он обладает эффектом возбуждения и улучшения настроения. Благодаря прочному связыванию миртазапина с α2-рецепторами гистаминергических нервных клеток (нервных клеток, выделяющих гистамин), он оказывает сильное стимулирующее действие на сон.
Поэтому для лечения депрессии с сопутствующими нарушениями сна он является средством первого выбора и часто назначается.
По сравнению с другими антидепрессантами миртазапин лучше переносится и имеет меньше побочных эффектов.
Тем не менее возможны многочисленные побочные эффекты, в основном из-за повышенного уровня серотонина.Хотя побочные эффекты, такие как бессонница, беспокойство, потеря аппетита и сексуальная дисфункция, возникают гораздо реже, пациенты часто сообщают об увеличении аппетита и веса, сильной усталости и сухости во рту.

Ингибиторы МАО (моноаминоксидазы)

Ингибиторы МАО действуют путем ингибирования моноаминоксидазы. Это широко распространенный в организме фермент, который отвечает за расщепление многих передатчиков (включая норэпинефрин, серотонин, дофамин).
В зависимости от сродства к трансмиттерам различают две разные формы моноаминоксидаз (A / B). Из-за подавленной деградации передатчиков в центральной нервной системе большее количество передатчиков может высвобождаться в процессе передачи сигнала.
Для лечения депрессии используются два разных препарата: транилципромин и моклобемид. Из-за широкого спектра побочных эффектов они в основном используются для лечения резистентной к терапии (с указанными выше группами активных веществ) депрессии.
Транилципромин необратимо подавляет МАО-А и МАО-В и поэтому оказывает особенно сильное действие. Увеличиваются все концентрации передатчиков. Вместо этого моклобемид приводит только к обратимому ингибированию МАО-А. По этой причине распад передатчиков норадреналина и серотонина подавляется, что соответствует антидепрессивному эффекту.

Подробнее по теме: MAOIs

Другие антидепрессанты

• Литиевые соли: Соли лития, такие как карбонат лития, ацетат лития, сульфат лития, цитрат лития и оротат лития, используются в различных терапевтических целях. расстройства настроения как один биполярное расстройство или на депрессия используемый.

• Йоханнисские травы: Состав зверобоя. Hypericin и Гиперфорин предположительно также есть антидепрессивный эффект.

Побочные эффекты антидепрессантов

Все антидепрессанты характеризуются широким спектром потенциальных побочных эффектов. Они возникают особенно в начале терапии и исчезают в течение курса лечения. Поскольку эффект антидепрессанта откладывается через несколько недель, эти побочные эффекты являются частой причиной преждевременного прекращения терапии.
Особенно большое количество побочных эффектов, некоторые из которых являются серьезными, можно обнаружить при лечении трициклическими антидепрессантами (амитриптилин, кломипрамин, нортриптилин). Это связано с тем, что, помимо сродства к переносчикам серотонина и норадреналина, эти активные ингредиенты также связываются с множеством других рецепторов в организме. В результате возможны нарушения функции сердца, отклонения артериального давления, резкое увеличение веса (из-за повышения аппетита), а также сухость во рту, запоры и многие другие побочные эффекты.

Напротив, оставшиеся ингибиторы обратного захвата связываются исключительно с переносчиками серотонина и норадреналина в организме. В результате их побочные эффекты можно объяснить только повышенными концентрациями трансмиттеров. Частые побочные эффекты - сексуальная дисфункция (с потерей либидо), жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, утомляемость и изменение веса.
Ингибиторы МАО, которые в основном используются при депрессии, которую трудно лечить, также имеют широкий спектр побочных эффектов, поскольку они влияют на большую часть всех переносчиков.

Подробнее по теме: Побочные эффекты антидепрессантов.