Антигистаминные

синоним

Противоаллергические препараты

Что такое антигистаминные препараты?

Антигистаминные препараты - это терапевтически используемые вещества, которые ослабляют действие гистамина, являющегося носителем собственного тела. Гистамин играет i.a. центральная роль в аллергических реакциях, воспалениях, ощущениях, таких как тошнота, и в регуляции цикла сна и бодрствования.
Особенно при лечении аллергии, например: Антигистаминные препараты стали незаменимыми при сенной лихорадке. Антигистаминные препараты также являются очень эффективными лекарствами для симптоматического лечения укачивания (например, Vomex®). Многие препараты отпускаются в аптеках без рецепта.

Где встречается гистамин?

гистамин происходит во многих тканях организма. Это становится из аминокислота Гистидин образуется и хранится в так называемых тучных клетках. Высвобождение может происходить через собственные и внешние факторы организма. После высвобождения гистамин прикрепляется к гистаминовым рецепторам. Гистамин особенно высок в слизистых оболочках. желудок и бронхи а также в коже. Более низкие концентрации гистамина обнаруживаются в клетках крови, так называемых базофильных лейкоцитах и Тромбоциты, Гистамин также играет роль передатчика сигналов в центральной нервной системе.

Вы можете найти более подробную информацию по теме на: гистамин

Для чего используется гистамин?

гистамин это вещество-посланник. Он используется при повреждении тканей, например солнечный ожог, Ожоги, порезы, синяки и т. Д. Выделяются из пораженных клеток. В результате окружающие кровеносные сосуды расширяются, чтобы обеспечить лучший кровоток к поврежденной ткани и увеличить проницаемость стенок кровеносных сосудов. В результате компоненты иммунной системы могут попасть в поврежденную ткань, воспалительные клетки могут мигрировать, фрагменты разрушенных клеток могут быть перенесены, а ткань может быть обновлена. В желудке гистамин увеличивает производство Желудочный сок, В определенных областях мозга он служит посредником для передачи информации между Нейроны, Это влияет на цикл сна-бодрствования, тошноту и рвотное.

Какие факторы приводят к выбросу гистамина?

Гистамин может быть вызван механическими раздражителями, например. давление на ткани, но солнечное излучение и тепло также могут иметь этот эффект. Кроме того, некоторые вещества могут вызывать выброс гистамина в окружающие ткани. Эти вещества могут быть эндогенными гормонами, такими как гастрин, с одной стороны, и чужеродными веществами, такими как яды насекомых, лекарственные препараты или так называемые антигены, с другой. Антигены - это вещества, вызывающие в организме защитную реакцию. Многие люди сегодня страдают чрезмерно чувствительной иммунной системой. Они очень чувствительны к контакту с некоторыми веществами, такими как Пчелиная пыльца, домашняя пыль, продукты питания, косметика и т. Д. Связывают антигены с поверхностью клеток, например При вдыхании пыльцы на клетки слизистой оболочки носа антиген «пыльца» распознается иммунной системой как чужеродный. Клетка разрушается, и содержащийся в ней гистамин внезапно высвобождается. Для страдающих аллергией это высвобождение гистамина заметно в различных формах, например, через покраснение кожи с волдырями, отек слизистых оболочек верхних и нижних дыхательных путей или через зуд.

Типы гистаминовых рецепторов и их эффекты

Гистамин опосредует свое действие путем связывания с рецептором гистамина после его высвобождения из тучных клеток на поверхности соседних клеток. Этот сигнал обычно заставляет клетку активировать или деактивировать определенные процессы, посылая дополнительные вещества-мессенджеры. Существует 4 различных типа гистаминовых рецепторов: H1, H2, H3 и H4.
Если гистамин связывается с рецептором H1, это в той или иной степени опосредует следующие эффекты: сужаются кровеносные сосуды, стенки сосудов становятся более проницаемыми, слизистые оболочки набухают, бронхи в легких сужаются, кожа становится покрасневшей и образуется в результате усиленного кровотока. возможно небольшие волдыри. Чрезмерное высвобождение гистаминов, например, вызванное аллергическими реакциями или крапивницей (Крапивница), обычно сопровождается раздражающим зудом. Зуд вызывается раздраженными гистамином нервными окончаниями кожи.

Рецепторы H1 также находятся в головном мозге. Там гистамин действует как передатчик между нервными клетками и влияет на ритм сна и бодрствования. С одной стороны, он участвует в реакции пробуждения и увеличивает время бодрствования. С другой стороны, он контролирует чувство тошноты и тошноты.

Также прочтите нашу статью об этом Тошнота

Рецепторы H2 в основном находятся в желудочно-кишечном тракте. Гистамин хранится в так называемых клетках ECL (энтерохромаффиноподобные клетки). Гормон гастрин может стимулировать клетки к высвобождению гистамина. Затем гистамин связывается с поверхностными рецепторами H2 на соседних париетальных клетках, после чего они производят желудочную кислоту и, таким образом, способствуют пищеварению. Кроме того, активация рецепторов H2 приводит к учащению пульса и сокращению кровеносных сосудов.

Если гистамин связывается с рецепторами H3, это оказывает саморегулирующееся действие на высвобождение гистамина. Активированные рецепторы H3 подавляют высвобождение гистамина в головном мозге и регулируют высвобождение других веществ-посредников. Это контролирует голод, жажду, ритм дня и ночи и температуру тела.
Рецепторы H4 еще недостаточно изучены. Но есть доказательства того, что они играют роль при аллергической астме.
Из описанных выше типов рецепторов гистамина на рынке пока представлены только препараты, которые связываются с рецепторами H1 и H2; так называемые антигистаминные препараты H1 или H2.

Антигистаминные

Определение "Антигистаминные«Означает что-то вроде« лекарства, противодействующие гистамину ». Он работает следующим образом: соответствующие активные ингредиенты конкурируют с собственным гистамином организма за сайт связывания на рецепторе на поверхности клеток.
Активный ингредиент обычно имеет лучшую связывающую способность и может вытеснять собственный гистамин организма из рецептора. Однако, в отличие от гистамина, связанный активный ингредиент не вызывает реакции. Он только блокирует сайт связывания, так что не возникает типичного для гистамина эффекта.
Антигистаминные препараты H1 отменяют действие гистамина на рецепторы H1. Это особенно важно в случае аллергических заболеваний, таких как сенная лихорадка, неинфекционных кожных заболеваний с зудом, таких как крапивница (Крапивница) или укусы насекомых. Таким образом можно эффективно облегчить эти жалобы. Однако это лишь временное симптоматическое лечение. Причина не может быть устранена таким способом.

Класс антигистаминных препаратов H1 постоянно совершенствуется. Поэтому связанные активные ингредиенты делятся на антигистаминные препараты H1 первого, второго и третьего поколения. Недостатком антигистаминных препаратов H1 первого поколения является то, что они действуют не только на рецепторы H1, но и на рецепторы других типов. Это может вызвать такие побочные эффекты, как сухость во рту, головная боль, головокружение, тошнота или усталость. Последнее, в свою очередь, стало терапевтически полезным. Некоторые из антигистаминных препаратов H1 первого поколения также используются в качестве успокаивающих (седативных) средств для улучшения сна. Некоторые активные ингредиенты, которые также входят в состав первого поколения антигистаминных препаратов H1, проявляют выраженное действие против симптомов укачивания, таких как тошнота и рвота. Антигистаминные препараты H1 второго поколения практически не обладают седативными побочными эффектами и в первую очередь являются противоаллергическими.

Подробнее об этом читайте в разделе «Лекарства от тошноты».

Антигистаминные препараты 2 поколения

Антигистаминные препараты первого поколения были дополнительно модифицированы для противоаллергической терапии. Основным недостатком старых антигистаминных препаратов (например, клемастина, диметиндена) был побочный эффект, способствующий засыпанию. По этой причине вещества второго поколения были изменены, так что они больше не могут приводить к повышенной утомляемости центральной нервной системы.
В результате антигистаминные препараты второго поколения в первую очередь характеризуются сильным противоаллергическим действием. Как часть аллергической реакции, отек значительно уменьшается, а зуд и боль уменьшаются. Кроме того, антигистаминные препараты вызывают небольшое расширение бронхов.
Наиболее известные активные ингредиенты второго поколения - цетиризин и лоратадин. Терфенадин, который часто использовался в течение длительного времени, привел к значительным нарушениям сердечного ритма и поэтому больше не одобрен для продажи в Германии.

области применения

Антигистаминные препараты H1 - очень важный класс препаратов, используемых для лечения аллергии, Они эффективны для облегчения таких симптомов, как зуд, водянистость. глазаопухшие слизистые оболочки носа с ощущением заложенности носзуд в носу с позывом к чиханию. Антигистаминные препараты H1 также используются при Кожные проявления такие как зуд, волдыри и покраснение кожи, например при аллергии, при хронической крапивнице, солнечных ожогах, легких Ожоги встречаются укусы насекомых. Второму поколению не хватает успокаивающего, снотворного эффекта. Таким образом, активным ингредиентам этого поколения в настоящее время отдается предпочтение, если такой эффект нежелателен. Еще одна область применения: Непереносимость гистамина.

Некоторые активные ингредиенты антигистаминных препаратов H1 первого поколения обладают успокаивающим действием при тошноте и рвоте. Вот почему они могут помочь превентивно укачивания или принимать в случае тошноты и рвоты. В случае некоторых антигистаминных препаратов H1 противоаллергический эффект отходит на второй план по сравнению с седативным эффектом, поэтому они имеют приоритетное значение. Седативные средства и средства, способствующие сну применяться.

Н2-антигистаминные препараты имеют другую область применения, чем Н1-антигистаминные препараты. Они снижают выработку кислоты в желудке и могут использоваться для лечения заболеваний, связанных с кислотой желудочного сока, таких как Рефлюксная болезнь и Язвы желудка или тонкой кишки применяться.

Побочные эффекты антигистаминных препаратов на сердце

Отдельные препараты (терфенадин, астимезол) приводят к значительным нарушениям сердечного ритма и поэтому уже сняты с продажи в некоторых странах.
Эти вещества вызывают удлинение интервала QT сердца на ЭКГ (распространение и регресс сердца), что может привести к серьезным нарушениям сердечного ритма с повышенным риском внезапной сердечной смерти.
При применении многих других препаратов во время терапии часто наблюдается значительное учащение пульса. Отдельные пациенты сообщают о учащенном сердцебиении и внутреннем беспокойстве.

Побочные эффекты антигистаминных препаратов на печень

В редких случаях побочные эффекты антигистаминной терапии проявляются и в печени.
Многие антигистаминные препараты метаболизируются в печени. Возможны как активация препарата, так и выведение через печень. Это создает большую нагрузку на печень, что может привести к ее усилению, если препарат принимать в течение длительного времени.
По этой причине, особенно при сочетании антигистаминных препаратов с другими препаратами, метаболизируемыми в печени, следует обращать внимание на возможные взаимодействия. Одновременное употребление алкоголя также может усилить эффект и нанести дополнительный вред печени.

Побочные эффекты антигистаминных препаратов у детей

Большинство антигистаминных препаратов первого поколения продаются в аптеках без рецепта. Часто препараты также предлагаются в комбинации с другими лекарственными средствами противоаллергической терапии. Однако иногда возникают значительные побочные эффекты, особенно у (маленьких) детей.
Поскольку эти антигистаминные препараты также накапливаются в центральной нервной системе, это может привести к повышенной дневной сонливости и легкой сонливости. Также часто сообщается о нарушениях концентрации.
При очень высоких дозах или передозировках у детей также возможны галлюцинации и судороги. Обычно возникают и другие побочные эффекты антигистаминных препаратов, особенно у маленьких детей. Вначале это приводит к повышенной сухости во рту, нарушениям опорожнения мочевого пузыря (мочеиспусканию) и запорам. В отдельных случаях также возможны нарушения сердечного ритма, поскольку индивидуальные препараты приводят к удлинению времени QT на ЭКГ.
У новорожденных и младенцев также существует риск нарушения дыхания. В результате возникает риск сердечно-сосудистого коллапса.

Приводят ли антигистаминные препараты к увеличению веса?

Довольно редкий побочный эффект от лечения антигистаминными препаратами - изменение веса.
Однако влияние отдельных антигистаминных препаратов на вес сильно различается. В то время как некоторые препараты не влияют на аппетит и вес, другие препараты могут привести к увеличению веса на несколько килограммов в течение нескольких недель. Однако они возникают в основном при длительной терапии и развиваются медленно и непрерывно в течение более длительного периода времени.
Увеличение веса происходит из-за блокады гистаминовых рецепторов, вызывая небольшое повышение аппетита, что приводит к увеличению веса.

Антигистаминные препараты и алкоголь - совместимы ли они?

Многие антигистаминные препараты метаболизируются в печени. Как активация, так и выведение препаратов происходит через определенные ферменты печени. Печень сильно нагружена.
Комбинация антигистаминных препаратов и алкоголя может иметь взаимно усиливающий эффект. Кроме того, функция печени подвергается еще большему стрессу, что может привести к ее повреждению. По этой причине, по возможности, следует избегать употребления алкоголя во время лечения антигистаминными препаратами. В частности, антигистаминные препараты первого и второго поколения в сочетании с алкоголем вызывают значительные побочные эффекты.
Общие симптомы, когда антигистаминные препараты сочетаются с алкоголем, - это повышенная утомляемость, снижение активности и легкая сонливость. Кроме того, следует опасаться серьезных нарушений концентрации. В отдельных случаях могут возникнуть опасные для жизни сердечно-сосудистые нарушения.

Антигистаминные препараты при беременности

До сих пор не было продемонстрировано вредного воздействия на мать и ребенка большинства распространенных антигистаминных препаратов.
Индивидуальные препараты используются даже специально при беременности. К ним относится, например, доксиламин, который используется при лечении рвоты.
При длительном приеме старых антигистаминных препаратов (дифенгидрамин, гидроксизин, дименгидринат) во время беременности несколько исследований показали легкие симптомы отмены у новорожденных (включая усиление тремора и диареи).
Кроме того, было продемонстрировано влияние на сокращение мышц матки. По этой причине следует избегать употребления этих веществ во время беременности.
Любые лекарства следует принимать во время беременности после консультации с лечащим врачом. В некоторых случаях также существует риск серьезного риска для ребенка при сочетании с другим препаратом.

Антигистаминные препараты, используемые в качестве снотворных

При применении антигистаминных препаратов первого поколения относительно рано было обнаружено, что противоаллергическая терапия приводит к повышенной утомляемости. Препараты подавляют реакцию пробуждения в центральной нервной системе. По этой причине эти вещества были дополнительно модифицированы, чтобы их можно было использовать исключительно в качестве снотворных.
Часто используемые активные ингредиенты - доксиламин и дифенгидрамин. Они входят в число снотворных, отпускаемых без рецепта, и могут особенно помочь при легких и не хронических нарушениях сна.
Однако, чтобы избежать дневной сонливости, следует принимать его перед сном. Вещества обычно хорошо переносятся. Тем не менее, при регулярном применении препаратов может возникнуть множество побочных эффектов. К ним относятся головокружение, трудности с концентрацией внимания и головные боли. Также возможны сухость во рту, запоры и проблемы с мочеиспусканием.