Циклоспорин

введение

Такролимус - это лекарство, которое используется для подавления и модуляции иммунной системы. Он широко используется для подавления отторжения трансплантата, некоторых аутоиммунных заболеваний и хронических воспалительных заболеваний кожи. Активный ингредиент получен из грамположительных бактерий рода Streptomyces и структурно аналогичен группе антибиотиков макролидов.
Такролимус был впервые одобрен в 1994 году. Благодаря иммуномодулирующему эффекту он с тех пор все чаще одобряется для лечения других заболеваний (И.А. также как глазные капли и жидкость для полоскания рта).

Показания к применению такролимуса

После приема внутрь (в виде таблеток) оно работает иммунодепрессивный и используется для Подавление отторжения трансплантата (например после трансплантации почек, печени, сердца) и редко в Аутоиммунные реакции (например Язвенный колит, болезнь Крона, миастения). При местном применении на коже (в виде мази) такролимус работает иммуномодулирующее и часто используется в Нейродермит (атопическая экзема). Кроме того, в последние годы он также использовался в терапии. псориаз (хроническое воспалительное заболевание кожи) интегрированный.

Выпускается в виде глазных капель. очень сухие глаза как часть Сухой кератоконъюнктивит используемый. Он также используется в составе жидкостей для полоскания рта. Воспаление слизистой оболочки рта.

Такролимус при псориазе

Псориаз - один хронический, невоспалительное заболевание кожи, Иммунная система организма направлена ​​против собственных структур тела в коже. В результате воспаления на поверхности кожи образуются красноватые чешуйчатые пятна в зависимости от степени выраженности.

Такролимус используется для подавления этой аутоиммунной реакции путем изменения и подавления иммунологических процессов в коже. По сравнению с дополнительно используемым Глюкокортикоиды (Кортизон) такролимус характеризуется лучшая терпимость не горит - атрофии кожи обычно нет (тонкая кожа) и без повышения внутриглазного давления.

Подробнее об этом здесь Лечение псориаза.

Побочные эффекты такролимуса

В зависимости от типа приложения (системный или локализованный) различные побочные эффекты, и они могут иметь разную степень тяжести.

При системном применении (часто в течение более длительного периода времени) он может стать Повреждение почек (Нефротоксины) и один Повреждение нервной системы (нейротоксичность) приходить. В результате вы можете неврологические расстройства происходят (Тремор, головокружение, помутнение зрения, депрессия, бессонница). Также повышенное артериальное давление, колики и повышенный уровень сахара в крови возможно во время терапии.
Имеется системное угнетение иммунной системы. повышенная восприимчивость к инфекции, Исследования также показали длительное применение такролимуса одним человеком. немного повышенный риск рака сообщил (превыше всего Рак кожи) - Требуются регулярные осмотры дерматологом и адекватная защита от солнца. Другие побочные эффекты при системном применении можно найти на вкладыше к упаковке.

В случае местного, то есть местного применения, пораженный участок кожи может развиваться в первые несколько дней после применения такролимуса. Покраснение С участием жечь и зуд приходить. Также Жарко в пораженном участке кожи возможно.

Взаимодействие с такролимусом

Когда такролимус всасывается в организм, он вырабатывается в печени ферментом (CYP34A) почти полностью метаболизируется. Поскольку многие другие лекарства метаболизируются одним и тем же ферментом, он тоже может, если принимать его в одно и то же время. взаимодействия с риском одного усиленный или ослабленный эффект приходить. Использование такролизма после трансплантации чревато отторжением трансплантата.
Частые взаимодействия происходят в сочетании с Йоханнисские травы, Карбамазепин, Барбитураты, амиодарон, циметидин и немного Антибиотики, Также одновременная поставка Грейпфрутовый сок может существенно повлиять на активный уровень такролимуса.

Такролимус и алкоголь - совместимы ли они?

Если вы принимаете такролимус (системные и актуальные) должен полностью воздерживаться от употребления алкоголя, Даже очень небольшое количество алкоголя может привести к реакции непереносимости (Сыпь, покраснение, жжение, зуд, отек), которые в основном находятся в лицо манифест. Симптомы обычно проходят через несколько часов после употребления алкоголя.

Противопоказания к такролимусу

Если известно, что у вас гиперчувствительность или аллергические реакции на такролимус, вам следует воздержаться от его приема и вместо этого перейти на другой иммунодепрессант. Также Непереносимость антибиотиков группы макролидов (например Эритромицин, кларитромицин) может привести к реакциям гиперчувствительности из-за схожей структуры такролимуса.
Следует отметить, что некоторые препараты лактоза содержат. В случае нарушения углеводного обмена (например,.B. Непереносимость галактозы, непереносимость лактозыПоэтому перед приемом такролимуса следует обсудить возможные эффекты с лечащим врачом.

Дозировка такролимуса

При системном применении такролимус обычно бывает в форме таблетки внутривенно - в исключительных случаях возможно и внутривенное введение. В зависимости от периода полураспада различают Капсулы ретард и капсулы без замедленного действия, Капсулы ретард один раз в день (Утром) принимается в капсулах без замедленного действия два раза в день (по утрам и вечерам) может быть принято. Точная установка дозы зависит от массы тела и заболевания и выполняется лечащим врачом.
При местном применении в виде мазь будет ли это 1-2 раза в день Применяется до исчезновения симптомов. Использование можно продолжать до недели после исчезновения симптомов.

Уровни такролимуса

Применение такролимуса подлежит одному узкий терапевтический диапазон, Это означает, что даже незначительное повышение уровня такролимуса в крови может привести к очень серьезным побочным эффектам, а незначительное снижение уровня может привести к отсутствию желаемого эффекта. Поэтому активный уровень должен устанавливаться лечащим врачом и регулярно контролируемый становиться.

Лекарственные формы

Такролимус в виде мази / крема

Такролимус можно применять местно в виде мази или крема. Часто используется для Нейродермит (атопическая экзема), один аллергическая реакция гиперчувствительности (Тип I.), при котором наблюдается обширное покраснение кожи с сильным зудом на типичных участках (превыше всего в районе великих поворотов) приходит.
Применяя мазь, можно выборочно подавить воспаление кожи. В отличие от также часто применяемого при нейродермите Глюкокортикоиды (Кортизон) Терапия такролимусом не приводит к атрофии кожи (тонкая кожа) и без повышения внутриглазного давления. Побочные эффекты в основном ограничиваются кожей (Покраснение, жжение, зуд), поскольку в кровоток попадает лишь очень небольшое количество.

Такролимус также растет в последние годы. превентивный Используется в терапии экземы, чтобы уменьшить количество обострений и облегчить тяжесть каждого обострения.

Такролимус в виде глазных капель

Такролимус также можно использовать в составе глазных капель от очень сухих глаз в контексте неинфекционного конъюнктивита (Сухой кератоконъюнктивит) использоваться. Эффект основан на снижении концентрации факторов, стимулирующих воспаление, в слезной пленке.

В качестве альтернативы циклоспоприн А часто используется в глазных каплях. Это также иммунодепрессивный препарат, имеющий механизм действия, аналогичный такролимусу. Однако первоначальные исследования показали, что такролимус имеет значительно более высокую эффективность (более сильный эффект) при лечении неинфекционных конъюнктивитов. Однако, поскольку такролимус появился на рынке только в последние несколько лет, нет никакого опыта долгосрочных результатов применения этих глазных капель.

Прочтите также нашу страницу Что делать с сухими глазами?

Такролимус как жидкость для полоскания рта

Также такролимус можно применять при Воспаление слизистой оболочки рта (Красный плоский лишай) использоваться. Красный плоский лишай - это хроническое воспаление кожи или слизистой оболочки с сильным зудом.
Такролимус часто входит в состав жидкостей для полоскания рта. Обладает иммуномодулирующим и противовоспалительным действием, что приводит к Уменьшение симптомов при воспалении слизистой оболочки рта.

Цена разных лекарственных форм

Такролимус - это Только рецепт или рецепт есть в аптеке. Цены между мазями (актуальный) и планшеты (систематический) сильно различаются.
Мази, содержащие такролимус в разных концентрациях (10-50g) включены в стоимость прибл. 25€ приобрести. Препараты такролимуса в форме таблеток выпускаются разных размеров (50 или 100 капсул) покупать. Цены на упаковку из 50 капсул начинаются от ок. 200€.

Как действует такролимус

Такролимус участвует в этом Активация иммунной системы после признания иностранных структур (например Фрагменты бактерий / вирусов, трансплантаты и многое другое.) А. Эти структуры становятся Т-клетки иммунной системы, представленной антигенпрезентирующими клетками. В результате важные вещества-мессенджеры синтезируются в Т-клетках (И.А. интерлейкины), которые отвечают за собственный рост и активацию других иммунных клеток.

Такролимус действует как Ингибитор кальциневрина в Т-клетках. Из-за своего жиролюбивого характера он связывается с иммунофилином внутри клеток, создавая пути передачи сигнала через кальциневрин и, таким образом, синтез вещества-мессенджера. Интерлейкин (IL-2) запрещен. IL-2 важен для независимой активации и стимуляции Т-клеток, которые опосредуют часть иммунных реакций в организме. Кроме того, синтез другие посыльные вещества подавляет иммунную систему.

В отличие от других используемых иммунодепрессантов, такролимус уже действует. через несколько дней, Поэтому такролимус часто комбинируют с другими иммунодепрессантами для достижения как краткосрочных, так и долгосрочных иммунодепрессивных эффектов.

Вы также можете найти дополнительную информацию о том, как Иммунная система.